【关键词】喹诺酮;作用机制;不良反应;配伍
喹诺酮类药物是全人工合成的一类抗菌药，它具有抗菌谱广、活性强、体内分布广、组织浓度高、半衰期长、有较长的PAE、耐药发生率低、不用皮试等特点，因此自磺胺药出现后，喹诺酮类药物在临床上得到广泛地应用。
1 喹诺酮药物种类
自1962年萘啶酸的问世，科学家重新致力于全合成抗菌药的研究，开发出十多种最常用的喹诺酮类药物，其中一些的抗菌作用完全可与半合成头孢菌素媲美[1]。从抗菌活性角度，喹诺酮类药可以分为4类：①抗革兰氏阴性菌药物如吡咯酸，其抗菌谱窄，易形成耐药性。作用时间短，中枢副作用大，现已淘汰; ②抗革兰氏阳性菌药物如西诺沙星，吡哌酸，其中一些对尿路及肠道感染也有作用，副作用少，在体内较稳定。药物以原形从尿中排出[2];③抗革兰氏阳性与阴性菌药物并对支原体、衣原体、军团菌及分支菌都有作用。也称为氟喹诺酮类药，如诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、氟罗沙星、加替沙星等。吸收、分布、代谢状况均佳，是当前最常用的喹诺酮类合成抗菌药[2];④莫西沙星类[2]。此类喹诺酮类药物加强第3类药物抗支原体、衣原体、军团菌的活性。对厌氧菌也显示较强的活性，且不易产生耐药性，已成为很多重度感染的首选药物。
2 喹诺酮药物的抗菌谱
喹诺酮类药的作用机制是通过抑制DNA回旋酶而影响DNA的合成，最终导致细菌的死亡[3]。喹诺酮类药为广谱抗菌药，对大多数革兰阳性菌如金黄色葡萄球菌、厌氧菌和革兰阴性菌如大肠杆菌、痢疾杆菌、伤寒杆菌、产气杆菌、变形杆菌、流感杆菌、淋球菌等均具有抗菌活性，广泛用于敏感致病菌所致呼吸道、消化道、泌尿生殖感染，以及骨关节、皮肤、软组织的感染，烧伤、外伤、手术创口等浅表性继发感染，在抗伤寒杆菌应用中已逐渐取代了氯霉素[1]，由于对结核杆菌有较好的抗菌活性，亦可用于耐链霉素、异烟肼的结核杆菌，用作第二线药物治疗结核病[4]。
3 喹诺酮药物的不良反应
随着临床上的大量使用氟喹诺酮类药物，不良反应的报告也逐渐增多，较常见的不良反应有：①消化道反应：有恶心、呕吐、腹痛腹泻、食欲减退等。以环丙沙星、培氟沙星为多见;②过敏反应：在使用喹诺酮类药物时较为常见，主要表现有红斑、荨麻疹、皮疹、搔痒等。静脉输液时发生较多，所以应密切注意输液患者的反应[3];③中枢神经系统不良反应：有头晕、头痛、情绪不安、烦躁、失眠、眩晕等，有中枢神经系统病史者，尤其是有癫痫病史的患者不宜使用此类药[3];④动物试验中，发现使用临床治疗量可致幼龄动物出现软骨损伤，而对成龄动物的关节软骨性作用则不明显。损伤主要发生在负重关节上，其中关节受累明显，典型症状是关节疼痛，肿胀僵硬。因此严格规定儿科禁用喹诺酮类药物，另外，由于该类药物分泌到母乳中，应避免在孕妇及哺乳妇女中使用[5]。以氧氟沙星、诺氟沙星、环丙沙星和培氟沙星治疗的病人中，均可能伴有肌腱炎或肌腱损伤，其中大多数病人是60岁以上的老年人。骨关节受损严重程度依次为萘啶酸>氧氟沙星>环丙沙星>左氧氟沙星[3];⑤光毒性也是氟喹诺酮类药物严重的不良反应，主要是取代基上有卤素取代，而表现出很强的光敏性，所以在使用此类药物的注射剂时，要避光，口服氟喹诺酮类药，患者要避免阳光或紫外线的照射;⑥心脏毒性主要表现在QT 时间延长，有严重心脏病史的患者慎用此类药;⑦喹诺酮类药物也可引起肝肾损害，长时间使用，要定期检查肝肾功能。当前，由于喹诺酮类药物在临床上广泛应用，细菌也不断发生耐药变异，虽已做了很多研究，但耐药问题仍然变得越来越严重，原因可能是最低抑菌浓度仅抑制了敏感菌的生长，而使耐药菌富集扩增。故这类药物的细菌耐药问题也应引起医护人员高度重视[4];⑧血液系统不良反应也时有发生，有0.1%～0.7%患者出现白细胞减少。
4 喹诺酮类药物与其他药物的相互作用
喹诺酮类药物与其他药物的相互作用也经常在使用时产生，经临床实践总结如下：①与金属离子发生螯合作用，形成难溶性的螯合物，导致药物的吸收减少，金属离子药物包括：含铝、镁的抗酸药，补血的硫酸亚铁等。口服喹诺酮类药时，也不能与牛奶同服，因牛奶中也含有金属离子。通过调节时间间隔可以最大限度的减少形成螯合物的危害[6];②本类药与β内酰胺类抗生素有协同作用，与氨基糖甙类联用可导致肾功能衰竭，与大环内酯类、克林霉素联用无拮抗作用;③喹诺酮类药还可以抑制肝药酶的活性，从而减少茶碱、可可碱、咖啡因等嘌呤类药物的代谢，致使后者血药浓度升高，甚至导致蓄积中毒。如必须合用，应降低茶碱或喹诺酮的使用剂量并且监测茶碱的血药浓度[6];④此类
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