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黄芩甙金属配合物研究进展 |
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李延峰 梁绍蓉 耿 晖
提要 对近年来黄芩甙金属配合物的药理作用、合成与表征、稳定性及组成比、制剂等作了综述。
关键词 黄芩甙； 金属配合物； 综述
Study Progress of Metallic Complexes of Baicalin
Li Yanfeng, Liang Shaorong, Geng Hui
Shandong Provincial Hospital, Jinan 250021
Abstract Summing up the researches on pharmacological action, synthesize, stability and composition, dosage form of metallic complexes of baicalin in recent years.
Keg words Baicalin; Metallic Complexes; Summarize
黄芩甙(Baicalin)是黄芩的主要有效成分，有抑菌、抗炎、抗变态反应等药理作用。近年来在黄芩甙对脂质过氧化的影响和对高血脂症治疗等方面的研究也取得进展。某些微量金属本身有一定的生理活性，而某些药物若转化为金属配合物则有可能增强其疗效，甚至可以产生新的药理作用。黄芩甙分子具有黄酮类母核。紫外、红外光谱分析及量化计算都证明黄酮类物质具有强烈的螯合作用［1］，黄芩甙与Zn2+、Cu2+等金属离子形成的配合物可能会影响机体某些酶的活性，所以对黄芩甙金属配合物的研究有助于黄芩甙的开发利用及寻找新药。现将近年来黄芩甙金属配合物的研究作一综述。
1 黄芩甙金属配合物的药理作用
1.1 对超氧自由基的清除作用
超氧自由基(O-2)是生物体内有氧代谢过程中产生的重要自由基之一。它的存在能够直接或间接地地引起生物大分子的氧化破坏，诱发膜脂质过氧化，降低膜脂流动性，是生物体衰老和许多疾病产生的重要原因。因此，研究和寻找外源性超氧自由基清除剂具有重要意义。黄酮类化合物大多具有显著的抗膜脂质过氧化活性。实验表明［2］，黄芩甙及其Cu2+、Zn2+配合物对O-2具有明显的清除作用，并呈量效关系，其中以铜配合物活性最高。黄芩甙锌可减轻O-2对红细胞及红细胞膜的破坏作用，其作用强于黄芩甙，表现为黄芩甙与锌的协同作用。黄芩甙铜虽有很高的清除O-2活性，而且可有效地抑制O-2导致的血红蛋白氧化失活及红细胞膜的脂质过氧化，但仍表现出一定的细胞毒性，即促进膜脂流动性进一步降低，诱发细胞溶血。据报道［3］，采用邻苯三酚自氧化法和核黄素-蛋氨酸光照还原法测定黄芩甙铜及咪唑-黄芩甙铜的SOD样活性，结果表明，黄芩甙铜、咪唑-黄芩甙铜的活性较黄芩甙铜稍强，同时可知配合物的形成大大降低了Cu2+离子的催化氧化作用，这可能是黄芩甙与体液中游离Cu2+离子配合降低了Cu2+离子催化氧化作用，而起到SOD样活性的作用。从结构上看，引入氮配位使咪唑-黄苓甙铜结构比黄芩甙铜更接近于SOD的活性中心部位。
1.2 对免疫功能的影响
舒荣华等［4］，在黄芩甙锌抗Ⅰ型变态反应作用的实验基础上，进一步研究了黄芩甙锌对小鼠免疫功能的影响。发现它能明显促进小鼠腹腔巨噬细胞的吞噬功能，显著提高血清中溶菌酶的含量，增强细胞C3b受体酵母花环率，且作用均强于黄芩甙。所以黄芩甙锌不仅具有抑制Ⅰ型变态反应作用，而且对小鼠非特异性免疫和红细胞免疫系统功能有较好的增强作用，其药效强于黄芩甙。
1.3 对脂加氧酶的抑制作用
黄芩甙锌对致敏豚鼠离体肺释放过敏反应慢反应物质(SRS-A)的抑制作用明显强于黄芩甙单体［5］，脂加氧酶与SRS-A的生成有关，而SRS-A可能是引起人类支气管哮喘的主要原因之一。Sekiya等［6］的研究表明黄芩甙对大鼠血小板脂加氧酶有强烈抑制作用，脂加氧酶是含非血红素铁的金属酶，三价铁离子是酶的活性中心，因此黄芩甙对脂加氧酶的抑制可能同黄芩甙与Fe3+离子的螯合作用有关。而黄芩甙锌对SRS-A的抑制则可能是由于锌、铁两离子竞争性与黄芩甙螯合所致。另据报道［7］，黄芩甙锌对小鼠皮肤被动过敏模型也具抑制作用，即具有抑制Ⅰ型变态反应作用，效果亦比黄芩甙好，是因为黄芩甙形成配合物后，增强了它抑制脂加氧酶的作用。可见黄芩甙锌是一种治疗过敏性支气管哮喘的很有希望的新药。
1.4 抗炎抗变态反应作用
实验表明［5］，黄芩甙锌对二甲苯实验性[1] [2] 下一页
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