六章 心脏外科药物治疗学 抗心律失常药

荷美姿

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按需要及耐受程度增至1日450mg，分3次服。静脉可先以2~5mg，10分钟内注射，必要时10分钟后重复1次。获效后4~5小时改口服，每次50mg，1日2~3次，以后酌情增减。

•纳多洛尔：尚缺乏抗心律失常的推荐剂量。可先用20mg，1日2次，以后每3~7

天每次增加20mg，最大量每日不宜超过240mg，肾功能损害者需减量。

•艾司洛尔：静滴负荷量为0.5mg/kg，滴注1分钟继续以每分钟0.05mg/kg，

滴注4分钟。如第5分钟仍无效，可再重复1次负荷量，但维持量改为每分钟0.1mg/kg，滴注4分钟。如仍无效，则每次加维持量0.05mg/kg，但最大量不宜超过每分钟0.2mg/kg.

•噻吗洛尔：尚缺乏抗心律失常的推荐剂量。一般可先用5~10mg，1日2次，酌情每

3~5天增量1次，通常每日10~30mg，分2次服。少数病例最大量可达50~80mg。

•不良反应：抑制心脏功能，加重病窦及房室传导阻滞、窦性心动过缓、低血压。长

期服用突然停药可致停药综合征。对β2受体的作用可可致支气管平滑肌收缩，增加呼吸道阻力，诱发哮喘，大剂量β1受体阻滞剂也可阻滞β2受体。其他反应有恶心、呕吐、轻度腹泻、眼及皮肤干燥、皮肤温度减低、乏力、疲劳感、抑郁、失眠、多梦、头晕或眩晕、反应迟钝。少数有听力下降、关节痛、发热、粒细胞减少、皮疹及性功能障碍等。

（三）III类：延长动作电位药。

此类药具有延长动作电位的共性，但各自又有不同的特性。

•胺碘酮（Amiodaronecordarone,乙胺碘呋酮）：具有第III类药细胞电生理特点。

通过阻滞K+通道而延长心肌各部位的动作电位间期及有效不应期。有利于消除折返性心律失常，使心动过速减慢，从而发挥抗颤动作用，因为心室颤动往往是继快速室性心动过速后发生的。具有轻度非竞争性α和β受体阻滞作用以及对Na+和Ca2+通道阻滞作用。心电图可有窦性心动过缓及QT延长。此外，可扩张冠状动脉和周围动脉。静脉注射有轻度负性肌力作用。可影响甲状腺素代谢，抑制T4转化为T3，结果使血液中T4及γT3增高，T3减少。

口服吸收缓慢、不完全。口服4~5天作用开始，5~7天达最大作用，大负荷量可缩短起效时间，停药后作用可持续8~10天，偶尔可持续45天。静脉注射后5分钟起效，持续20分钟~4小时。

临床应用：可治疗各种室上性及室性心律失常，包括房室旁路折返性心律失常。静脉用药对室性心律失常有效率50%~90%。近期有报道，以5mg/kg静滴30分钟或静脉注射5~10分钟，必要时15分钟后再重复1次，然后继续静滴每日20mg/kg，治疗室性心动过速及心室颤动有效率达91%。但转复慢性持续性心房颤动及扑动疗效仅30%左右，预防心房颤动及扑动复发的有效率可达80%以上。近年研究证明，长期口服小剂量可减少心脏病（多为心肌梗塞后）室性心律失常的死亡率及室性心动过速、心室颤动的发生率。

剂量和用法：口服效应发生缓慢，需先用负荷量。每日0.4~0.6g，分2~3次，1~2周后酌情改为每日1次，0.2~0.4维持。治疗室性心律失常需要剂量较大，负荷量及维持量可适当增加，静脉注射

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