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天然化学成分高良姜素研究进展

何 瑞 王 涛 李彩君 陈 佃

提要 综述了近年来国内外天然植物成分高良姜素的研究概况,主要为化学防护作用(抗致畸、抗突变)、抗病毒、抗菌作用,抗癌及止痉作用。
关键词 高良姜素; 化学防护; 抗病毒; 抗菌

Research Progress of the Natural Chemical Component Galangin

He Rui, Wang Tao, Li Caijun, et al
Department of Pharmacology, Guangzhou University of TCM, Guangzhou 510405

Abstract This paper summarizes the internal and external research of galangin in recent years. It mainly includes chemopreventive effects (anticlastogenic, antimutagenic), antiviral, antimicrobial, anticarcinogenic effects and relieving spasm.
Key words Galangin; Chemopreventive; Antiviral; Antimicrobial

  高良姜素(galangin,3,5,7-三羟基黄酮)是一种天然的黄酮醇类化合物,现已发现可从中药高良姜(Alpinia officinarum Hance.)的根茎[1,2,3,4,5]、植物 Helichrysum aureonitens 的地上部分[6,7]及多个地区的蜂胶[8,9,10,11,12,13]中提取分离得到。近年来国外对该成分的药理药效活性进行了大量研究,对它的化学防护作用、抗氧化作用、抗病毒、抗菌作用的探索较为深入。现将有关进展综述如下。

1 化学防护作用
  天然黄酮类化合物在近年来的医药学领域中占据了重要地位。其中高良姜素这种化合物在化学防护方面呈现出显著的作用。Heo-MY等人考查了14种黄酮和黄酮醇的抗致畸作用[14],结果在14种化合物中,高良姜素具有最强的抗苯并比引致的小鼠核粒体畸变的能力。同组科学家还研究了高良姜素对博莱霉素引起的小鼠脾淋巴细胞染色体失常的抗致畸作用[15],结果在体内、外试验中高良姜素对淋巴细胞的染色体失常的抑制作用呈现量效关系,并且高良姜素本身无致畸作用。Heo-MY等人还发现[16]高良姜素可以抑制丝裂霉素C引起的小鼠外围血中的核仁化网状细胞,表明该成分可抑制丝裂霉素C的直接致畸作用。Eaton-EA等人发现[17]高良姜素是可抑制P型苯硫酸酯转化酶引起的硫酸化的黄酮类成分之一,在临床上可望成为预防或治疗硫酸化引致基因突变的一种化学防护药物。Sohn-SJ等人用Ames 细菌致畸试验和体内核仁试验来检查高良姜素对N-甲基-N-亚硝基脲(MNU)基因毒性的抑制作用[18]。在Ames试验中,高良姜素对MNU引致的沙门菌 typhimurium TA 100的突变有抑制作用;而在小鼠试验中发现高良姜素对小鼠骨髓细胞中的多色性红细胞核仁可对抗MNU的致畸作用。同时这两种试验表明高良姜素本身无致突变和致畸作用。在一项考查14种天然黄酮类化合物的试验中[19],发现包括高良姜素在内的7种黄酮类具有相当强的抑制氧氟沙星引起的Euglena gracilis 的漂白(诱变性)的能力。Critchfield-JW等人[20]基于糖蛋白(P-gp)在正常组织中以细胞防护机制来抵御外界侵害的原理,设想一些食物中的植物成分可能会影响P-gp的功能。为了验证这一可能性,他们测量了P-gp表达的HCT-15克隆细胞中14 C 标记的阿霉素的积累和溢出,发现包括高良姜素在内的许多黄酮类化合物在微摩尔水平时即可抑制阿霉素的累积。这种抑制作用可被具有相反作用的药物如长春花碱、奎纳定等阻断。Chieli-E等用培养的大鼠肝细胞中若丹明123(Rhodamine-123)和阿霉素的跨膜转运来研究黄酮醇类对P-gp的作用[21]。在新分出的肝细胞中,发现黄酮醇类不影响阿霉素在细胞中的潴留,但可极大程度地抑制P-gp引起的Rhodamine-123的溢出。而培养了72 h的肝细胞中,对自然过表达的P-gp,黄酮醇类对Rhodamine-123溢出的抑制呈现量效关系。以上的研究表明,高良姜素具有显著的抗突变、抗致畸作用,有望将其开发为一种对抗生物

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